Ocuphire 在为期 24 周的 口服药物 APX3330 治疗糖尿病视网膜病变ZETA-1 2b期试验完成100 多名受试者的招募
密歇根州法明顿希尔斯
2022 年 3 月 16 日
（环球通讯社）
Ocuphire Pharma, Inc.（纳斯达克代码：OCUP）今天宣布在ZETA-1试验已完成 103 名中重度至严重非增殖性糖尿病视网膜病变（NPDR）或轻度增殖性糖尿病视网膜病变（轻度PDR）糖尿病患者招募，这是一项2b期试验，评估APX3330在美国全部25个研究地点治疗糖尿病视网膜病变（DR）的有效性和安全性。
糖尿病是 20 至 74 岁成年人失明的主要原因。仅在美国，就有超过 700 万患者患有糖尿病视网膜病变。 DR的进展涉及由VEGF水平升高和炎症引起的异常血管渗漏和增殖。目前批准的 DR 治疗主要包括抗 VEGF 注射（Regeneron 的 EYLEA®、Genentech 的 Lucentis®），以改善视网膜血管完整性。尽管玻璃体内注射疗法被批准用于治疗 DR，但由于在进展前无症状以及患者对坚持侵入性和频繁的 VEGF 疗法的抗拒，玻璃体内注射疗法并未广泛用于没有黄斑水肿或增殖性疾病的早期患者。
“APX3330 是 DR/DME 的潜在首个口服疗法。它具有高度分化的双重作用机制，大量证据表明靶向 Ref-1 可以阻断血管生成和炎症。”Ocuphire 的医疗顾问和 ZETA-1 试验的研究员David Boyer博士说。 “如果获得批准，APX3330 作为一种口服、全身治疗，有可能解决糖尿病视网膜病变患者和其他糖尿病相关并发症（如糖尿病肾病和神经病变）的巨大未满足需求。重要的是，它还可以用作 PDR 或 DME 患者的口服辅助治疗，通过减轻与长期抗 VEGF 玻璃体内注射治疗相关的负担，可以提高给药的便利性和依从性。”
ZETA-1 试验是一项多中心、随机、安慰剂对照、双盲 2b 期试验，旨在评估 APX3330 在 DR 中的安全性和有效性。共有 103 名受试者（目标为 80-100）具有中度至重度 NPDR 或轻度 PDR，糖尿病视网膜病变严重程度量表（DRSS）评分在 47 至 61 之间。受试者在 24 周内每天随机接受 600mg APX3300 或安慰剂。主要终点是响应者分析，用于评估 DRSS 评分提高 ≥ 2 步的受试者百分比。如果入组的患者在其非研究眼中也有 DME，则在试验期间还将跟踪该眼以进行潜在的改善。次要终点包括评估中心视网膜厚度以评估对糖尿病性黄斑水肿、BCVA、安全性和耐受性的影响。有关 ZETA-1 2b 期试验设计及其美国临床地点的更多信息，请参阅 www.ClinicalTrials.gov 标识符：NCT04692688。
Ocuphire 医学顾问Jeffrey Heier 补充说：“作为许多视网膜临床试验的研究人员，从历史上看，我们一直面临着患者入组和保留方面的挑战。该试验的招募情况非常好，我们要感谢 ZETA-1 研究人员、现场工作人员，特别是在全球新冠大流行期间选择参加为期 6 个月的多次现场随访试验的患者。它说明了未满足的需求和患者愿意采用并继续自我管理一种方便的口服治疗选择。口服治疗有可能最大限度地减少频繁就诊和眼内注射的需求，从而使难以就诊的患者更容易获得治疗，包括美国和全球农村地区的患者。”
Ocuphire Pharma 首席执行官兼创始人 Mina Sooch 评论说：“相对于过去几年的竞争的 DR 试验，在不到一年的时间内完成 ZETA-1 的招募令人印象深刻。此外，该试验标志着 2022 年头几个月完成了四项后期临床试验的招募。我们很高兴招募超过 100 名。
