一种有效的 RET 激酶抑制剂Selpercatinib (LOXO-292，AbMole Cat#M9900)

Selpercatinib（LOXO-292）是一种有效的，特异性RET抑制剂。

Selpercatinib（AbMole 目录号 M9900）对 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。

Selpercatinib 有效抑制RET突变 MTC 细胞（MZ-CRC-1 细胞系 [RETM918T]） RET突变甲状腺髓样癌细胞（TT 细胞系 [RET C634W]）RET融合阳性甲状腺乳头状癌细胞（ TPC-1 细胞系 [CCDC6-RET]) 和 (NSCLC LC-2/Ad 细胞系 [CCDC6-RET]) 细胞，但对一组不含 RET 改变的细胞系的抑制活性降低了 20 到 1700 倍（n = 83）。

别名：LOXO-292; ARRY-192

Selpercatinib（AbMole 目录号 M9900）质量控制及产品安全说明书

• 纯度 100.0%
• COA
• MSDS
• H-NMR
• LC/MS

化学数据

分子量525.6

分子式C29H31N7O3

CAS号2152628-33-4

纯度100.0%

溶解性（25°C）DMSO 20 mg/mL

储存和运输条件固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

参考文献

[1] No authors listed. Selpercatinib

[2] V Subbiah, et al. Structural basis of acquired resistance to selpercatinib and pralsetinib mediated by non-gatekeeper RET mutations

[3] Lori J Wirth, et al. Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers

[4] Alexander Drilon, et al. Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer

[5] Anthony Markham. Selpercatinib: First Approval

关键词：Selpercatinib (LOXO-292), LOXO-292; ARRY-192, Selpercatinib (LOXO-292)AbMole, RET抑制剂, Selpercatinib (LOXO-292)结构式